Аллопуринол — один из распространённых препаратов для лечения подагры, который угнетает механизмы выработки в человеческом организме мочевой кислоты, а также её солей. Его используют для терапии и других болезней, которые сопровождаются гиперурикемией.
Данное средство не создаёт мгновенного анальгетического эффекта при подагре, однако способствует устранению болей в долгосрочной перспективе.
Содержание
Фармакологическая характеристика
Аллопуринол является препаратом, действие которого заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. Это средство, а также оксипуринол, являющийся главным производным аллопуринола, обладают уростатическим эффектом.
Воздействие препарата основано на способности его к подавлению активности ксантиноксидазы — фермента, замедляющего процесс окисления, в ходе которого гипоксантин трансформируется в ксантин, а затем становится мочевой кислотой.
После внутреннего приёма данный препарат всасывается в ЖКТ и достигает высшего уровня содержания на протяжении полутора часов (пиковый уровень содержания оксипуринола достигается через три-пять часов). Всасывание осуществляется в основном в двенадцатиперстной кишке и в тонкой кишке.
С учётом длительного времени вывода аллопуринола на начальном этапе лечения может иметь место его кумуляция. Время полувывода препарата — два часа. Время полувывода оксипуринола колеблется в зависимости от индивидуальных особенностей, составляя 18-43 часов.
Оксипуринол является главным метаболитом аллопуринола и проявляет аналогичную фармакологическую активность, но менее быстро образует связи с ферментами. Как аллопуринол, так и его метаболит почти не образуют связей с содержащимися в плазме белками. Они экскретируются в основном посредством почек.
Примерно 20 процентов аллопуринола выходят через кишечник за 2-3 суток. У тех больных, у которых нарушена работа почек, время полувывода оксипуринола сильно увеличено. Абсолютная биологическая доступность в случае приёма 100 мг препарата — 67 процентов, в случае приёма 300 мг — 90 процентов.
Показания к приёму
Аллопуринол принимают при терапии гиперурикемии, не контролируемой с помощью только диеты. Препарат назначается при болезнях, которые обусловлены высокой концентрацией мочевой кислоты — при подагре, мочекаменной болезни, уратной нефропатии.
Способ использования
Таблетки следует глотать без разжёвывания. Длительность лечения, как и дозировка, определяется врачом.
В среднем суточная доза для поддержки колеблется в диапазоне от 200 до 600 мг препарата. Иногда необходима терапия с использованием больших доз (от 600 до 800 мг ежесуточно). Когда дозировка выше, чем 300 мг в сутки, она разделяется на отдельные приёмы (один приём не может составлять больше 300 мг препарата). Наибольшая дозировка аллопуринола в сутки — 800 мг.
Дозировка для несовершеннолетних рассчитывается соответственно формуле: от 10 до 20 мг на каждый кг массы тела. Полученная доза разделяется на три приёма.
Дозировка для отдельных категорий больных:
- При недостаточности функции почек аллопуринол назначается по 100 мг ежесуточно. Его эффективность определяется по концентрации мочевой кислоты в плазме крови через одну-три недели с момента начала приёма. При недостаточной эффективности этого средства доза медленно повышается;
- При клиренсе креатинина в диапазоне 10-20 мл/мин нельзя принимать больше 200 мг препарата за сутки.
Больным, у которых клиренс креатинина меньше 10 мл/мин, препарат назначается по 100 мг ежесуточно. В случае необходимости доза повышается, при этом повышается также длительность интервалов между отдельными приёмами препарата (от 100 до 300 мг каждых 2-3 суток). Больным на гемодиализе назначается от 300 до 400 мг препарата сразу после окончания сеанса диализа (дважды-трижды еженедельно).
Побочные эффекты
Применение аллопуринола сопровождается риском возникновения следующих нежелательных реакций:
- Кровь: агранулоцитоз, лейкоцитоз, эозинофилия и др.;
- Гепатобилиарная система: возникновение ксантиновых камней и др.;
- Метаболизм: гиперлипидемия;
- Сердечно-сосудистая система: гипотония, уменьшение частоты пульса;
- Половая система: импотенция, бесплодие;
- Аллергии: крапивница, васкулит, суставная боль и др.;
- Другое: стеаторея, расстройства стула, облысение, потеря волосами цвета и пр.
Вероятность побочных действий более высока у тех больных, у которых имеют место почечная либо печёночная недостаточность, и у больных, одновременно принимающих ампициллин либо амоксициллин. В случае, когда в лоханках почек имеются камни большого размера, применение аллопуринола может привести к частичному растворению их и попаданию в мочевой пузырь.
Противопоказания
Аллопуринол недопустим при индивидуальной непереносимости препарата, а также в случае тяжёлых нарушений работы печени, недостаточности работы почек при клиренсе креатинина меньше 2 мл/мин. Для несовершеннолетних препарат используют исключительно с 15-летнего возраста.
Средство не используется, если содержание мочевой кислоты в плазме удаётся контролировать посредством только диеты.
Данный препарат требует осторожности в случае назначения его больным, страдающим недостаточностью сердечной функции и гипертонией, в случае параллельного приёма ими ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента либо диуретиков. Также аллопуринол противопоказан при острых приступах подагры (его можно принимать лишь после того, как состояние больного удалось улучшить).
Также больным, страдающим подагрой, на протяжении первых недель лечения следует учитывать риск обострений (в течение первых недель приёма препарата больным, страдающим подагрой, требуется использовать колхицин либо анальгетики).
Требуется также осторожность при вождении автомобиля и управлении другими механизмами при использовании аллопуринола по причине риска появления головокружений, а также сонливости.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае одновременного приема аллопуринола он уменьшает вывод пробенецида. Сульфинпиразон и некоторые иные препараты, выводящие мочевую кислоту, уменьшают эффективность данного препарата. Это средство ингибирует метаболизм и продлевает время воздействия азатиоприна, а также теофиллина, вследствие чего может потребоваться корректировка дозы этих веществ.
Увеличивается вероятность возникновения кожной аллергии в случае одновременного использования аллопуринола и ампициллина либо каптоприла.
Данный препарат способен усиливать воздействие, оказываемое кумариновыми антикоагулянтами. В случае, когда необходимо сочетать приём этих средств, нужно осуществлять контроль протромбинового времени и коррекцию дозировки антикоагулянтов.
Аллопуринол способен продлевать время гипогликемического эффекта хлорпропамида. Увеличивается вероятность негативного воздействия этого препарата на кроветворную систему в случае одновременного применения аллопуринола и цитостатических средств (в случае, когда необходимо одновременно использовать их, следует осуществлять контроль состояния крови).
Аллопуринол повышает в случае одновременного приёма время полувывода видарабина и увеличивает содержание в плазме циклоспорина в случае параллельного использования этих средств.
Передозировка
Во время клинических испытаний приём аллопуринола в дозе 20 г вызвал рвоту у пациента без нарушений функции почек. Кроме того, у того же пациента отмечались головокружения и расстройства стула. В другом случае употребление аллопуринола в дозе 22,5 г не привело ни к каким побочным воздействиям.
У больных с расстройствами почек длительное употребление аллопуринола в дозировке от 200 до 400 мг за сутки приводило к кожным реакциям, а также обострению почечных болезней. Специфического антидота для этого препарата нет. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. При гемодиализе происходит уменьшение содержания аллопуринола в плазме.
Аллопуринол: отзывы
Дмитрий «Принимаю Аллопуринол при каждом приступе подагры. После пары первых эпизодов приёма заметил эффект. Побочек у меня почти не было, один раз появились боль в голове и депрессия. Лично мне он помог, потому считаю, что это хорошее средство. Тем, кто страдает подагрой, советую, однако сначала нужно посетить врача.»
Анатолий «Аллопуринол — отличный препарат, он очень помогает, когда у меня приступы подагры. Однако, дабы избегать приступов, надо придерживаться также строгой диеты, иначе это лекарство не поможет. Но при условии правильной диеты он помогает мне очень эффективно.»
Валентина «Аллопуринол, судя по моему опыту — по-настоящему эффективное лекарство, однако замечу, что приём его должен быть крайне аккуратным. Дозы и количество приёмов нужно определять врачу. Принимать самому не нужно. Если уж принимаете без рецепта доктора, следует хотя бы прочитать инструкцию, ведь она не зря написана.»
