Арава относится к противоревматическим препаратам, обладающим иммуносупрессивным свойством, дающим иммуномодулирующий и антипролиферативный эффект. Средство часто назначают в качестве базисного в лечении артритов, в частности ревматоидного и псориатического. Также препарат обладает широким противовоспалительным свойством, что немаловажно при данных недугах.
Лечебный эффект от приема медикамента наступает со временем, как правило, через два месяца появляются первые признаки облегчения. Активные вещества, входящие в состав таблеток, очень долго выводятся из организма. Поэтому положительный эффект может сохраняться на протяжении 4 и даже 6 месяцев с тех пор, как таблетки перестали принимать.
Содержание
Состав и форма выпуска
Основной компонент, находящийся в основе препарата – лефлуномид. Он содержится в объеме 10, 20, и 100 мг и способствует снижению воспаления. Активный компонент подавляет выработку дегидрооротата дегидрогеназа и не позволяет пораженным тканям разрастаться. Лефлуномид не допускает чрезмерной активности митогенов пролиферации и синтеза ДНК Т-лимфоцитов.
Арава выпускается исключительно в виде таблеток.
Фармокинетика
Средство очень хорошо всасывается, процент биодоступности составляет в среднем 89 процентов. Прием таблеток не привязан к графику питания, их можно выпивать как до, так и после еды. Максимальное содержание главного компонента в крови наступает по-разному, в иногда это время составляет час, но может достигать и 24 часов.
Активный компонент распадается на несколько метаболитов, главный из них – А771726, именно он и отвечает за основные терапевтические свойства препарата. Этот же метаболит проявляет антипролиферативную активность, за счет чего снижается рост лимфоцитов.
Компоненты средства очень долго выводятся из организма. В среднем клиренс составляет 31 мл/ч. Выводится через почки на протяжении двух недель, может выводиться вместе с калом.
Показания к приему препарата
Поводом для назначения Аравы является ревматоидный артрит в стадии обострения. Назначают его и при псориатическом артрите, также в стадии обострения заболевания.
Противопоказания
- Ни в коем случае нельзя назначать средство при аллергической реакции на основной компонент или любой другой, входящий в состав;
- Не следует применять его пациентам с нарушениями в работе печени;
- Категорически противопоказаны данные таблетки СПИД-больным или при наличии других иммунодефицитных заболеваний, особенно в тяжелой форме проявления;
- При нарушениях костномозгового кроветворения или при сильном снижении гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, если причиной стал не ревматоидный артрит, прием препарата строго противопоказан;
- При наличии инфекций в тяжелой форме, плохо поддающихся лечению;
- При умеренной и тяжелой форме почечной недостаточности прием Аравы также не рекомендован;
- Тяжелая форма снижения уровня общего белка в крови;
- Невозможен прием препарата во время беременности, во весь период вынашивания ребенка, так как компоненты активно проникают сквозь плаценту, оказывая негативное воздействие на плод;
- Нельзя принимать таблетки в момент грудного вскармливания, это также негативно скажется на здоровье малыша;
- Прием Аравы отрицательно сказывается на качестве сперматозоидов у мужчин, потому нельзя допустить, чтобы в период приема таблеток мужчина занимался сексом без надежных средств контрацепции;
- Не назначают препарат детям до 18 лет, он предназначен для приема только взрослыми пациентами.
Не следует принимать Араву женщинам детородного возраста, недостаточно строго следящим за контрацепцией. Такая предусмотрительность нужна для того, чтобы избежать незапланированной беременности в период лечения.
Даже после отмены Аравы нельзя сразу зачинать ребенка, должно пройти порядка двух лет, чтобы все из организма вывелись все токсические вещества и не сказались на развитии будущего малыша. Для этого женщина должна сдать специальные анализы, которые покажут, на каком уровне в данный момент находится токсический элемент в ее организме.
Величина показателя не должна быть больше 0,02 мг/л. Через две недели анализ нужно сдать повторно, если уровень тот же, можно спокойно приступать к зачатию малыша.
Для ускорения выведения активного компонента можно провести процедуру «отмывания».
С этой целью на протяжении 11 дней трижды в сутки в организм пациента вводится Колестирамин в количестве 8 г. Данный препарат можно заменить приемом Активированного угля. Его следует принимать также на протяжении 11 дней, но четырежды в сутки, разовая дозировка 50 мг. Для лучшего усвоения таблетки стоит растолочь.
Эта процедура призвана снизить завышенное содержание главного ингредиента в организме пациента до допустимого показателя в 0,02 мг. Стоит учесть, что во время проведения «отмывания» эффективность от пероральных противозачаточных средств значительно снижается.
И не важно, какой из двух препаратов выберет женщина. Поэтому на время проведения процедур целесообразно использовать также механические средства защиты – например, призервативы.
Инструкция по применению
В случае ревматоидного артрита в первые дни приема назначают самую большую дозировку – 100 мг раз в сутки. В такой дозировке принимают препарат на протяжении трех дней, дольше — нельзя. Такая доза называется нагрузочной и позволяет быстрее начать действовать активному компоненту, ускоряя свое влияние на организм.
В дальнейшем дозу снижают до 20 мг в сутки, принимать препарат нужно на протяжении длительного времени, точный срок определяет врач.
В отдельных случаях, если есть риск спровоцировать побочные реакции, особенно со стороны ЖКТ, нагрузочную дозу исключают из курса, переходя сразу к поддерживающей.
Если и 20 мг пациент переносит с трудом, имеет смысл перейти на дозировку в 10 мг в сутки. От снижения дозировки в первые дни эффективность лечения не снижается, но момент наступления облегчения состояния приходит позже.
При псориатическом артрите схема лечения такая же, сначала идет три дня нагрузочного лечения, после переходят к стадии поддерживающего лечения. Первый положительный результат наступает через полтора-два месяца. В дальнейшем эффект усиливается и нарастает на протяжении полугода.
Побочные реакции
- Достаточно часто на фоне принятия препарата происходит повышение артериального давления, гипертоникам следует особенно тщательно следить за показателями;
- Также часто бывают побочные реакции со стороны ЖКТ, проявляются они в виде поноса, рвоты, тошноты, если не принять своевременных мер, вероятно наступление анорексии;
- Вероятен афтозный стоматит и другие поражения слизистой во рту;
- Не исключены боли в области живота, повышается активность печеночных трансаминаз, может произойти сбой в работе вкусовых рецепторов, не исключена вероятность гепатита, крайне редко возникает панкреатит, острый некроз печени;
- Не часто, но все же имеется вероятность интерстициального заболевания легких, иногда эта побочная реакция способна привести к летальному исходу;
- Порой возникает снижение калия в крови, вероятно незначительное повышение КФК;
- Крайне редко, но возможно снижение веса;
- Может происходить разрыв сухожилий;
- Отмечают головные боли, периодическое головокружение, может возникнуть состояние беспокойства;
- Достаточно часто пациенты отмечают усиление выпадения волос, возникает зуд кожи, экзема, отмечают повышенную сухость кожи;
- Крайне редко отмечается синдром Лайелла, красная волчанка;
- Были отмечены случаи синдрома Стивенса-Джонсона;
- Из аллергических реакций отмечают покраснение, различные виды сыпи, иногда проявляется крапивница;
- Отмечались случаи лейкопении, иногда бывает анемия, есть вероятность развития тромбоцитопении, крайне редко возникает панцитопения, эозинофилия;
- У мужчин на фоне приема Аравы случается понижение концентрации спермы, сами сперматозоиды становятся менее активными, но это не значит, что репродуктивная функция нарушена, и мужчина не может стать отцом, потому предохраняться нужно;
- Достаточно велика вероятность развития тяжелых инфекций, трудно поддающиеся лечению;
- Отмечали случаи возникновения сепсиса, такое явление может оказаться летальным;
- Достаточно часто на фоне лечения Аравой проявляется повышенная восприимчивость к респираторным заболеваниям, таким как ринит, бронхит и пневмония, не редко они дают осложнения;
- Есть сведения, что прием иммуносупрессивных средств может стать причиной малигнизации;
- Достаточно часто на фоне лечения возникает общая слабость, повышается утомляемость.
Особые указания
В виду большого перечня противопоказаний и побочных реакций Араву начинают принимать только после всестороннего обследования. По той же причине с большой осмотрительностью вводят ее в курс пациентам старше 65 лет.
Нельзя забывать тот факт, что даже после прекращения терапевтического курса из-за длительного периода полураспада все еще имеется вероятность проявления побочных реакций. Не исключена возможность наступления тяжелых форм аллергии.
Если по каким-то причинам возникнет необходимость срочного выведения следов препарата, нужно воспользоваться системой «отмывания» на основе активированного угля или Колестирамина (описана в разделе «Противопоказания»).
В связи с тем, что главный метаболит лефлуномида обладает достаточно высокой токсичностью и при этом выводится печенью, он может оказываться слишком тяжелое воздействие на этот орган. По этой причине при наличии заболеваний печени от использования Аравы лучше отказаться, подобрав более подходящий препарат из аналогов.
При заболеваниях печени может возникнуть тяжелое поражение этого органа, вплоть до летального исхода. Такое развитие событий чаще всего случается в первые полгода терапии препаратом. Подобных последствий можно избежать при четком следовании рекомендациям врача с соблюдением всех дозировок.
Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций со стороны печени, стоит до начала терапевтического курса определить уровень активности АЛТ. В дальнейшем этот анализ также имеет смысл проводить хотя бы раз в два месяца. Это позволит избежать проблем в дальнейшем.
Если анализ выявит повышение АЛТ хотя бы в пару раз, имеет смысл снизить дозировку до минимальной — 10 мг в сутки, если и в этом случае уровень не стабилизируется, от препарата нужно полностью отказаться. Прием препарата можно продолжить лишь в том случае, если показатель стабилизируется.
Если в прошлом у пациента отмечались ситуации снижения гемоглобина, лейкоцитов или тромбоцитов, увеличивается риск возникновения гематологических реакций. Такая же проблема может случиться и с теми пациентами, у которых имеются нарушения в работе костного мозга или велик риск подавления функции костного мозга.
Чтобы предотвратить появление подобной реакции, до начала терапии требуется определить количество тромбоцитов, в последующем необходимо регулярное проведение данного анализа не реже раза в два месяца.
Требуется постоянный контроль содержания тромбоцитов и в следующих случаях:
- Если пациент недавно принимал гематотоксичные препараты, либо прием данных средств велся в тандеме с иммуносупрессивными средствами. Такой контроль требуется и тогда, когда не был проведен период «отмывания»;
- При наличии отхождений со стороны крови в показателях;
- Требуется контроль и в том случае, если данные показатели постоянно находятся не в стабильном состоянии и с данным воспалением суставов никак не связаны.
В случае наступления серьезных побочных реакций прием препарата стоит немедленно прекратить и приступить к процедуре «отмывания».
Несмотря на то, что препарат давно и активно используется в лечении артрита, до сих пор нет полноценного исследования его совмещения со многими препаратами. В частности, нет данных о том, как ведут себя средства на основе лефлуномида с противомалярийными препаратами, которые довольно часто применяют в ревматологии, к таким относятся Хлорохинон, Гидроксихлорохинон.
Также не исследовано взаимодействие с препаратами золота, D-пеницилламином, Азатиоприном, вводимыми как перорально, так и внутримышечно.
По той простой причине, что лефлуномид с большим трудом выводится из организма и на протяжении долгого времени остается в достаточно большой концентрации, нельзя так просто переходить с него на другой медикамент.
В большинстве случаев необходима процедура «отмывания», которая позволит максимально освободить организм от следов препарата Арава и позволить другим средствам работать в полной мере. Однако следует принять с расчет, что даже при правильно проведенной процедуре «отмывания» риск возникновения побочных реакций сохраняется на протяжении еще длительного времени.
В случае появления дерматологических реакций, особенно язвенного стоматита, прием Аравы стоит немедленно прекратить. В ситуации появления побочных реакций в виде синдрома Стивенса-Джонсона или при появлении токсического эпидермального некролиза необходимо немедленно прекратить прием препарат и приступить к процедуре «отмывания»
Установлено, что средства, обладающие иммуносупрессивными действиями, могут оказывать негативное влияние на инфекционные заболевания. Человек становится восприимчивым к различным грибковым инфекциям. Отмечают, что такие инфекционные заболевания проходят в более тяжелой, интенсивной форме, с трудом поддаются лечению и нередко дают осложнения.
В случае заражения подобного рода инфекцией пациенту необходимо немедленно прекратить прием препарата Арава и приступить к процедуре «отмывания».
Если пациент склонен к частым простудам или находится в зоне риска из-за туберкулиновой реактивности, за ним следует вести тщательный контроль. При первых же симптомах отказаться от дальнейшего лечения.
Во время терапии иногда возникают случаи интерстициального легочного процесса. В группу повышенного риска попадают те пациенты, у которых данное заболевание находится в стадии затишья. Данное заболевание может резко перейти в стадию обострения.
В результате чего пациент может умереть. Чтобы избежать летального исхода, следует внимательнее относиться к таким симптомам, как кашель и диспноэ. При первых же признаках, нужно немедленно прекратить терапию и приступить к стадии «отмывания. После этого требуется экстренное лечение интерстициального легочного процесса.
Отмечались ситуации, когда у принимающих Араву происходила периферическая невропатия, после окончания приема данное побочное явление проходило само собой без посторонней помощи. Однако отмечали случаи, когда и по окончании приема препарата побочное действие продолжало сохраняться.
У пациентов старше 65 лет при наличии сахарного диабета принимающих иммуносупрессивные препараты, в частности Араву, увеличивается риск периферической невропатии. В таком случае стоит полностью отказаться от лечения на основе данного медикамента и приступить к процедуре «отмывания».
Передозировка
Случаи передозировки отмечались у тех пациентов, которые в пять раз превышали суточную дозу. Среди других часто встречающихся симптомов отмечали диарею, сильную боль в нижней части живота, были случаи понижения лейкоцитов, гемоглобина, тромбоцитов, в то время как показатели тестов функционального состояния печени были, наоборот, завышены.
Первое, что следует предпринять в случае передозировки, провести процедуру «отмывания» при помощи Колетирамина или активированного угля, это ускорит процедуру естественного выведения активного компонента из организма.
Проведение стандартной процедуры по промыванию желудка с использованием теплой соленой воды не даст должного результата.
Следует принять Колестирамин трижды в день по 8 г. Уже через сутки содержание активного метаболита снизится порядка 40 %. Через двое суток этот уровень снижается уже на 65 %.
Активированный уголь в виде растолченных таблеток следует принимать каждые 6 часов, тогда уже через первые сутки уровень активного компонента Аравы будет снижен на 37 % в крови, еще через сутки первоначальный показатель упадет вдвое.
Однако и столь эффективную процедуру «отмывание» можно проводить только по показаниям врача. Делать это самостоятельно не следует. Проведение процедуры диализа не дает снижения активного компонента, так как лефлуномид таким образом не выводится.
Взаимодействие Аравы с другими препаратами и диагностическими тестами
Совместный прием гематоксичных и иммуносупрессивных средств друг с другом может привести к усилению побочных реакций. Прием других гепототоксичных средств, в том числе и алкоголь, приведет к таким же последствиям. Переход на другие средства без необходимой в этом случае процедуры «отмывания» также ведет к тому, что побочные реакции проявятся с большей силой.
Не следует совмещать прием Аравы и Колетирамина, такой тандем приведет к значительному снижению концентрации лефлуномида и, как следствие, лечебного эффекта от приема данных средств. Такая же реакция будет от приема Активированного угля.
Каких-либо негативных реакций от совместного приема Аравы и Метотрексатома зафиксировано не было, поэтому оба препарата нередко входят в общий курс лечения ревматоидного артрита.
С осторожностью принимают такие препараты, как Фенитоин, Толбутамид, Варфарин в комплексе в Аравой. Причина проста, лефлуномид в значительной степени снижает активность входящих в них главных компонентов, в результате эффект от их применения становится в разы меньше ожидаемого. В случае с Варфарином происходит также увеличение протромбинового времени.
Совместный прием пероральных противозачаточных средств и Аравы не дает никаких последствий на действенность обоих препаратов.
Вакцинация
Нет никаких данных о том, насколько лечение в виде вакцинации на основе живых вакцин действенно и безопасно. Нельзя не принять в расчет длительный период полувыведения препарата.
Аналоги
Арава производится в Германии и Франции, его стоимость в России довольно высока, за упаковку от немецкого производителя придется отдать от 2800 рублей, за французскую версию и того больше – от 3100 рублей. При учете, что это средство длительного приема, эту стоимость нельзя назвать бюджетной, поэтому доктора часто прибегают к аналогам данного препарата.
Лефлайд
В основе данного препарата все тот же лефлуномид. Выпускается он в виде таблеток с дозировкой в 10, 20 и 100 мг содержания активного компонента. Препарат часто назначают в качестве основного при лечении ревматоидного артрита, он эффективно снижает симптомы недуга и способствует торможению структурных повреждений суставов. Хорошо зарекомендовал себя Лефлайд и в лечении псориатического артрита.
Лечебный эффект от приема препарата наступает спустя две недели и может сохраняться на протяжении полугода с момент окончания приема. Принимать таблетки следует начиная с ударной дозы на протяжении трех первых дней. После переходят на поддерживающий режим. Дозировка в это время составляет 10 или 20 мг.
В связи с тем, что Лефлайд является структурным аналогом Арава, перечень противопоказаний, побочных реакций, передозировок и взаимодействий с другими препаратами у этих средств полностью совпадает.
Основное отличие Лефлайда и Аравы в цене, первый стоит от 1800 рублей, что гораздо дешевле европейских аналогов. Такая разница в стоимости связана с тем, что Лефлайд – препарат российского производства.
Лефлуномид
В данном препарате также в основе находится лефлуномид. Средство является активным иммуномодулирующим средством, обладает противовоспалительным и антипролиферативным свойством. Препятствует процессу пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов.
Свойства препарата полностью совпадают с предыдущими структурными аналогами. Совпадают схемы приема препарата, побочные реакции и противопоказания. Лефлуномид также имеет три формы дозированности – 10, 20 и 100 мг.
Стоимость препарата начинается от полутора тысяч рублей за упаковку минимальной дозировки.
Селлсепт
В основу средства лег микофенолата мофител, являющийся активным неконкурентным ингибитором инозинмонофосфата дегидрогеназы. Селлсепт не является основным при лечении артрита, его назначают в комплексе с кортикостероидами. Он помогает организму легче принять кортикостероиды, не допуская отторжения медикамента.
Противопоказания у Селлсепта минимальны – кроме стандартной аллергической реакции это период беременности и кормление грудью. Большого количества побочных реакций от приема препарата также ждать не приходится – диарея, рвота, иногда сепсис и лейкопения.
Стоимость средства нельзя назвать бюджетной, за упаковку лекарства придется отдать не меньше 3000 рублей.
Элафра
Данный препарат является структурным аналогом Аравы, так как в его основе тот же лефлуномид. Часто назначают в качестве базисного при лечении ревматоидного артрита. Как и в случае с Аравой, имеется ряд противопоказаний, на которые стоит обратить внимание перед началом приема средства. Побочные реакции также имеются. По схеме приема полностью совпадает с аналогом.
Элафра является немецким препаратом, поэтому в цене не уступает своему аналогу – в аптеках за упаковку таблеток спросят от 3000 рублей.
Несмотря на то, что все эти средства являются аналогами и в основе многих находится одно и тоже вещество, самостоятельно менять препараты ни в коем случае нельзя, это может делать только лечащий врач.
Метотрексат или Арава: что лучше?
Данные препараты часто сопоставляют, так оба являются основными при лечении ревматоидного артрита. Но Метотрексат также назначают при острых лимфолейкозах, трофобластической болезни, раке кожи, шейки матки, вульвы, пищевода и других заболеваниях. При этом он эффективно справляется с артритом на поздних стадиях течения.
В качестве основного компонента в препарате находится метотрексат. Он является противоопухолевым средством, антагонистом фолиевой кислоты.
Основной эффект связан с угнетением выработки пуринов, нуклеитодов и тимидилата. Не позволяет пораженным клеткам разрастаться, препятствую этому процессу.
Для удобства приема препарат имеет несколько форм выпуска – таблетки с дозировкой 2,5, 5 и 10 мг, ампулы – 1, 5 10 мл. Выпускается в виде концентрата – 5, 10 и 50 мл. Назначают препарат перорально, внутривенно, внутримышечно, вводят его в спиномозговой канал. Такое многообразие форм выпуска и дозировок позволяет применять этот препарат даже у маленьких детей до года. Что, несомненно, является большим плюсом.
Как и Арава, препарат имеет немало противопоказаний, в том числе беременность и период грудного вскармливания, с осторожностью назначают больным с заболеванием почек и печени. Список побочных реакций тоже немал, что приходится учитывать. Прием препарата может спровоцировать тяжелые токсические реакции, что является не самым лучшим свойством.
В отличие от предшественника он имеет узконаправленное действие. Нельзя сказать, что один препарат во много превосходит другой, у каждого есть свои преимущества и недостатки, на которые опирается лечащий врач, проводя назначение.
В вопросе цены Метотрексат выглядит куда выгоднее Аравы, первый стоит всего от 100 рублей за упаковку таблеток. Что значительно дешевле Аравы.
Отзывы
Наталья «Мужу поставили диагноз – ревматоидный артрит. Врач предупредил, что придется теперь постоянно принимать препараты. Назначили Методжект в качестве базисного. Но мужу он не подошел – появилась сильная тошнота, а боль только стала сильнее. Конечно, препарат отменили, назначили Араву, принимает уже больше месяца, еще рано говорить о реальных результатах, но самочувствие стало гораздо лучше. Надеемся, что на этом наши пробы и закончатся. Один минус, через чур высокая стоимость, но ничего не поделаешь, будем брать.»
Сергей «Уже лет двадцать мучаюсь ревматоидным артритом, пробовал всякие лекарства, схемы, очень мало, что из всего этого давало реальный результат. Из-за препаратов золота развился нефрит, на Метотрексат у меня была такая рвота, что я воды спокойно выпить не мог. Что-то из принимаемого работало какое-то время, потом эффект проходил, а боль возвращалась. Около 5 лет назад мне выписали Араву. Тоже не все так гладко было с этими таблетками. У меня поначалу была жуткая анемия, пришлось принимать Фенюльс. Но это буквально в первый месяц лечения. потом все прошло. Теперь только им и спасаюсь. Принимаю регулярно.»
Анна «Уже давно мучаюсь артритом, у меня ревматоидный. Боли с каждым годом все сильнее, уже не знаю, что принимать. Долго колола Метотрексат. Вроде помогал неплохо, но, наверное, организм привык что ли, и он меня перестал спасать. Стала голова кружиться, появилась тошнота. Вот сегодня сходила на прием, выписали мне Араву, и я в смятении просто. Вроде и препарат недешевый, и производят его за рубежом, но столько от него побочки, что я его пить боюсь. Да еще женщина в очереди напугала, что не помогает он совсем, только бессмысленная трата денег. Я, конечно, все равно его куплю, попробую, но особо ни на что не надеюсь.»
